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viernes, 23 de diciembre de 2011

Epilobio como complemento de finasteride



El Epilobio (Epilobium Parviflorum) es una hierba que se ha puesto de moda en los ultimos tiempos como complemento de inhibidores de la alfa reductasa como finasteride o incluso dutasteride.
El Epilobio se utiliza para mitigar los efectos secundarios feminizantes de los mencionados farmacos, ya que estos al inposibilitar la conversion de testosterona a dihidrotestosterona (DHT) producen un nivel de testosterona en sangre muy alto, que logicamente acabara convirtiendose en parte en estrogeno, una hormona femenina.
Aqui es donde actua el Epilobium ya que inhibe la aromatasa, la enzima que transforma la testosterona en estrogeno.
Aunque visto asi pueda parecer la panacea, en realidad no lo es, ya que ciertos efectos secundarios de estos farmacos no son atajados, como el llamado brain fog (niebla mental), una especie de aturdimiento provocado por la falta de DHT en el cerebro, y es que el cuerpo masculino necesita de esta hormona en sus niveles normales, como lo demuestra el estudio Irani que postee en el articulo explicativo de Finasteride, el cual lo relacionaba con problemas psicologicos.

Cambiando de tercio, otro punto fuerte de esta hierba es su capacidad de inhibir la 5 alfa redcutasa y una consecuente bajada de los niveles de la dihidrotestosterona en sangre aunque, como se ha demostrado dicha inhibicion es muy baja.

Como guinda os traigo dos estudios, uno que determina cual es el principio quimico que inhibe la alfa reductasa en esta planta y otro que determina la inhibicion de la aromatasa por otra sustancia parecida.

Determination of oenothein B as the active 5-alpha-reductase-inhibiting principle of the folk medicine Epilobium parviflorum.

Lesuisse D, Berjonneau J, Ciot C, Devaux P, Doucet B, Gourvest JF, Khemis B, Lang C, Legrand R, Lowinski M, Maquin P, Parent A,

Abstract

Several extracts from Epilobium parviflorum, a plant used in Central Europe for the treatment of prostate disorders, were evaluated in a biochemical assay with 5-alpha-reductase. The aqueous extract displaying inhibition of the enzyme was analyzed, the fraction responsible for this activity was purified, and the active compound identified as a macrocyclic tannin, oenothein B (1).



Inhibition of 5 alpha-reductase and aromatase by the ellagitannins oenothein A and oenothein B from Epilobium species.

Source

Institut de Pharmacognosie et Phytochimie, Université de Lausanne, Switzerland.

Abstract

Species of the genus Epilobium (Onagraceae) have been investigated for their activity against 5 alpha-reductase and aromatase, two enzymes which are involved in the aetiology of benign prostatic hyperplasia (BPH). Activity-guided fractionation has led to the identification of two macrocyclic ellagitannins, oenothein A (1) and oenothein B (2), as the main constituents responsible for the inhibition of the two enzymes. Quantitation of oenothein B in 10 different species of Epilobium has shown that amounts of up to 14% in the crude plant extracts are possible.

martes, 2 de agosto de 2011

LOS ANTIANDROGENOS MAS POTENTES

La potencia de un antiandrógeno (elemento que bloquea el receptor ) se suele medir por su afinidad o capacidad para unirse a un sustrato, bloqueándolo e impidiendo la unión de la hormona o enzima correspondiente.

Mecanismo de unión de andrógenos a un sustrato
De hecho ya se han evaluado parte de estas sustancias
midiendo sus afinidad con los receptores nucleares, aquí podemos ver parte de ellas:
RU 58841 : 1000
R1881 : 100.0
DHT 100.0
Testosterona 100.0
 espironolactalona 67.0
Danazol  41.4
R2956 : 14.8
Megesterol acetato 13.6
Cyproterone acetato 12.5
Medroxyprogesterone acetato 11.6
Progesterona 6.6 
Estradiol 4.9
Androstenediona 2.0
Canrenona 0.84
4-Hydroxyandrostenediona 0.79
17-Hydroxyprogesterona 0.42
Flutamida 0.079
Testolactona 0.0029
Cimetidina 0.00084
Diphenylhydantoin <0.0005

Obviamente en la lista no están todos los fármacos ensayados.
Como podemos ver algunos fármacos usados comúnmente tiene una baja afinidad (flutamida, progesterona, acetato de ciproterona etc) de ahi que difícilmente puedan competir con las hormonas.
El único producto reseñable parece ser el desarrollado por Roussell, que tiene mayor afinidad que las hormonas corporales, y que esta legalizado para tratar el cáncer de próstata.